研究人员已经开发出一对新药，它们在临床前研究中对前列腺癌的精确诊断和治疗显示出卓越的功效。靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的药物无需专门设备即可轻松经济地合成。这项研究在7月11日至14日的核医学与分子影像学会2020年年会上发表。

PSMA在原发性和转移性前列腺癌中高度过表达，使其成为放射性药物开发的主要目标。碘具有几种容易获得的，具有半衰期长的同位素，可用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)，正电子发射断层扫描(PET)或治疗。然而，当前可用的以放射性碘标记的靶向PSMA的放射性药物需要多个生产步骤，这降低了它们的产率并且对产生治疗剂量提出了重大挑战。

为了解决这个问题，纽约纽约纪念斯隆·凯特琳癌症中心(MSK)的研究人员开发了靶向放射性碘的PSMA靶向放射性药物124 / 131I-MSK-PSMA1。“ 131I广泛可用，经济，可用于诊断成像并已显示出作为治疗剂的功效，这令我们感到鼓舞。我们的目标是开发一种放射性药物，该药物可非常容易地以高收率和高纯度生产而无需需要专业设备。” MSK放射化学家，这项研究的资深作者Kishore Pillarsetty博士说。“ 124 / 131I-MSK-PSMA1是此搜索的结果。”

为了证明其功效，研究人员合成了124 / 131I-MSK-PSMA1并进行了体外和体内研究。在前列腺癌细胞中进行了体外饱和结合测定，随后将其收获并使用伽玛计数器对放射性进行计数。对携带前列腺癌异种移植物的小鼠进行了体内PET成像和生物分布研究。

研究表明，可以高产量生产124 / 131I-MSK-PSMA1，而不会产生挥发性副产物，从而无需进行高压液相色谱纯化。在前列腺癌细胞和肿瘤异种移植模型中的体外和体内研究表明高特异性，良好的药代动力学和从非靶组织的快速清除。

资深作者Teja Muralidar Kalidindi说：“出色的肿瘤靶向性和从非PSMA表达组织的清除使124I-MSK-PSMA1成为出色的PET显像剂，而相应的131I-MSK-PSMA1则成为高效放射治疗剂。” MSK的技术员。“由于诊断和治疗上的同位素在化学上是相同的，因此我们可以精确估计传递到肿瘤和其他器官的剂量并个性化剂量，以实现精密医学的目标。我们相信124 / 131I-MSK-PSMA1具有潜力成为核医学和分子影像学界可用于诊断和治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的武器库的一部分。”

研究人员目前正在与核医学临床医生合作，将这些发现转化为124 / 131I-MSK-PSMA1的人类首次临床试验。此外，该团队计划开发一种试剂盒配方，以促进按需现场生产，以确保放射性药物可用于全球研究界。