研究旨在增强从亚马逊植物中提取的化合物的抗肿瘤活性
巴西的研究人员已经准备了改良形式的Uncaria guianensis生产的生物碱,该物种是亚马逊雨林的原木藤本植物。
圭亚种U. guianensis是一种通常被称为猫爪的药用植物。天然生物碱被广泛用于对抗肿瘤和炎症,它们可以帮助调节免疫系统。科学家试图设计治疗性更强的化学药品。
这项研究得到了圣保罗研究基金会(FAPESP)的支持,并由位于圣保罗州的里贝朗·普雷图大学(UNAERP)和圣卡洛斯联邦大学(UFSCar)的研究人员进行。结果发表在《科学报告》上。
生物碱是植物或微生物产生的有机化合物,长期以来一直用于医学中。一个例子是吗啡,吗啡是从罂粟(罂粟)中提取的。
最近的研究表明,对某些生物碱的化学结构进行较小的修饰可以增强其治疗效果。举例来说,氟代长春花碱是由氟加到长春花碱的化学结构中,长春花碱是由玫瑰色长春花(Catharanthus roseus)产生的天然生物碱。
美国研究人员证明,氟长春碱的抗肿瘤活性是天然化合物的30倍。
“当我们比较长春碱和来自生物碱的结构U.花草,我们发现高度相似的生物合成途径的一种我们做是因此类似的修改:我们取代了芳族环上的氢被氟原子[一小部分分子结构]”,UNAERP生物技术部门教授,该论文的第一作者Adriana Aparecida Lopes说。
进行这种小修饰的结果是一种名为6-氟-异茶碱的新生物碱,它具有三个芳族氢和一个氟,而不是天然生物碱的四个芳族氢。研究人员还通过用甲基取代芳族氢来生产类似物7-甲基-异茶碱。
该研究得到了FAPESP的支持,它获得了“青年研究人员资助计划”以及圣保罗国际合作研究计划下的常规研究资助。
在FAPESP联合发布的提案征集中,刚刚选择了一个继续研究的项目;国家国家资助机构理事会(CONFAP);国家科学技术发展委员会(CNPq,巴西政府机构);和欧洲研究理事会(ERC)。
新项目将与德国马克斯·普朗克化学生态研究所所长Sarah O'Connor合作进行。
实验室设备
使用U. guianensis自身的代谢途径对生物碱进行了修饰。在实验室中生长不超过15厘米的幼苗(幼株),并给它们喂水和养分。将天然生物碱的前体对其结构进行了很小的修改,然后将其添加到该液体介质中。
Lopes解释说:“该方案称为前体定向生物合成。”“合成是由植物完成的。我为它提供了类似的关键中间体(前体),该中间体被捕获并插入其代谢途径中,形成新的生物碱。这是'绿色化学',完全不含溶剂或试剂,并使用体外苗系统。”
使植物生长30天,然后提取。对提取物进行不同类型的液相色谱和质谱分析,以根据提取物中的相应离子鉴定提取物中存在的物质。进行此表征后,使用化学(色谱)方法分离生物碱类似物。